Lead-Seeking Approaches, Fachbücher von Matthew M. Hayward

Das Fachbuch "Lead-Seeking Approaches" bietet eine umfassende Analyse der Methoden zur Identifizierung von Leitverbindungen in der Arzneimittelentdeckung. Es wird erläutert, wie qualitativ hochwertige Leitverbindungen die Grundlage für die Entdeckung erfolgreicher klinischer Entwicklungskandidaten bilden. Der Prozess beginnt in der Regel mit dem Screening einer Verbindungen-Sammlung, sei es durch Hochdurchsatz-Screening (HTS) oder durch gezielte Screening-Methoden. Das Buch behandelt sowohl traditionelle als auch virtuelle Screening-Methoden und hebt die Bedeutung der gründlichen Charakterisierung von Treffern hervor, um deren Aktivität zu bestätigen und Optimierungsbedarfe zu identifizieren. Ein weiterer Schwerpunkt liegt auf der parallelen Optimierung aller relevanten Eigenschaften, einschliesslich biologischer, physikochemischer und ADME-Eigenschaften, um die Effizienz bei der Identifizierung von Leitverbindungen zu maximieren. Das Buch enthält auch Beispiele aus der Literatur, die seit 2001 veröffentlicht wurden, um spezifische Punkte zu veranschaulichen.